Состав

1 мл раствора содержит активное вещество уабаин - 0,25 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакодинамика

Кардиотоническое, антиаритмическое средство, блокирует Nа+/К+-АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротопных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) - отрицательный хронотропный эффект. При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем крови, снижает конечно-диастолический объем желудочков, уменьшает размеры сердца и снижает потребность миокарда в кислороде.

Эффект проявляется через 2-10 мин после в/в инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин и продолжается 1-3 дня.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 40%, не подвержен метаболизму, выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий.

Противопоказания

Симптомы: наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации - снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, трепетание и фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада), диарея, боль в животе, некроз кишечника, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между введением, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия, натрия кальция эдетат), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение КСI (6-8 г/сут из расчета 1-1?5 г на 0?5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина короткого действия, вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно ввиду возможного усиления проаритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения уабаина в период беременности и в период грудного вскармливания не установлена, в связи с чем в этот период препарат необходимо применять с осторожностью, под строгим наблюдением врача и с учетом соотношения польза/риск.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов обусловлены резким снижением АД.

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, нечасто - рвота.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, утомляемость, очень редко - тревога.

Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия, редко - нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Взаимодействие

Адреномиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства IA класса, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV проводимости.

Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию уабаина в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II - снижают.

Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы картоангидразы), глюкокортикостероиды, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Способ применения и дозы

В/в, медленно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от нозологии и реакции больного на терапию. При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 1 мл (0,25 мг) 2 раза в сутки (с интервалом 12 ч). Длительность периода насыщения составляет в среднем 2 дня. При необходимости можно ввести дополнительную дозу -0,1-0,15 мг с интервалом от 0,5 до 2 ч. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Поддерживающая доза, как правило, не превышает 0,25 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации - снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, трепетание и фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада), диарея, боль в животе, некроз кишечника, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между введением, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия, натрия кальция эдетат), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение КСI (6-8 г/сут из расчета 1-1?5 г на 0?5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина короткого действия, вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно ввиду возможного усиления проаритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.

При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).

Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе, у пожилых больных.

Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,25 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.