Состав

1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 500 мг сульбактам (в форме натриевой соли) 250 мг

1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Фармакодинамика

Сультасин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью (исключение составляет Neisseriaceae и Acinetobacter), ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношенин грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устоичивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Listeria monocytogenes грамотрицательных аэробов: Hemophilus influenzae (в том числе штаммы, устоичивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы штаммы) анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreotococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Резистентны: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Cirobacter spp., Pseudomohas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia spp. и микоплазмы.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. Т1/2 - 1ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80 %, преимущественно в неизмененном виде, а так же с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизменённом состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит) инфекции ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит) инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит) инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, абсцесс брюшной полости) инфекции костей и суставов септический эндокардит, менингит, сепсис. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации ( в период грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности Сультасин® противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При беременности Сультасин® следует применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама) кратность - 3-4 раза/сут. У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапиитяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут. Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз псевдомембранозный колит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. В тех случаях, когда Сультасин® и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время) снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики снижают клиренс пенициллинов аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противоспалительные препараты, пробенецид — снижая канальцевую секрецию, повышают контрацепцию пенециллинов в плазме. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). В/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения при тяжелом течении -12 г/сут в 3-4 введения. При неосложненной гонорее -1.5 г, однократно. Для профилактики хирургических инфекций -1.5-3 г, во время анестезии затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама) кратность - 3-4 раза в сутки. У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300мг/кг в сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям препарат обычно назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама) в сутки каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости - может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч. Раствор для парентерального применения готовится непосредственно перед применением. Для приготовления раствора для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, или 0,5 % раствора прокаина или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0,5 % раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9 % натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Передозировка

Симптомы: проявление токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин® в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг во флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. 1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с приложением 5-10 инструкций по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары. Упаковка с растворителем: «Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %» в стеклянных ампулах по 5 мл или «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл. 1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем помещают в контурную ячейковой упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку со скарификатором ампульным и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона. 1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, инструкцию по применению препарата, скарификатор ампульный помещают в пачку или коробку из картона. 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 5 ампул) растворителя, скарификатор ампульный, инструкцию по применению препарата помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез