ТАМСУЛОН-ФС
Состав
Состав на одну капсулу: Активное вещество: Тамсулозинагидрохлорида 0.4 мг Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза 281.2 мг Магния стеарат 0,8 мг Акрил-Из (ACRYL-EZE) 45.6 мг Метакриловой кислоты сополимер (тип С) 60,00 % Тальк 32.20 % Макрокод 8000 5,00 % Кремния диоксид коллоидный безводный 1,25 % Натрия гидрокарбоиат 1.05% Натрия лаурилсульфат 0,50 % Масса содержимого капсул 328,0 мг Капсулы желатиновые (Capsugcl, Бельгия): Титана диоксид 1 % Оксид железа желтый 0,5 % Желатин q.s. до 100% Общая масса 404,0 мг.
Лекарственная форма
капсулы пролонгированного действия
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус и крышечка желтого цвета. Содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-желтым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Тамсулозии является специфическим блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Блокада ?1 - адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гипсрактивностыо при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на ?1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способности взаимодействовать с ?1 В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ: при однократном приёме 0,4 мг препарата - максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового - приема), максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг Препарат не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к ?1А -адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном, виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет 10-12 часов.
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата. Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе). Тяжелая печеночная недостаточность. Возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью клинических данных). Лекарственное средство не применяется у женщин. С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Тамсулон 0.4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Применение у детей
Применение противопоказано.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены ниже по органам п системам с указанием частоты их возникновения. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10: часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000 очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: нечасто ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота частота неизвестна - сухость во рту. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - астения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение (1,3%) нечасто - головная боль редко - обморок. Нарушения со стороны репродуктивной системы: часто - нарушения эякуляции (включая, ретроградную эякуляцию, эякуляторную недостаточность) очень редко - приапизм. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - ринит частота неизвестна - носовое кровотечение. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, крапивница редко ангионевротический отек очень редко - синдром Стивенса-Джонсона частота неизвестна - мультиформ пая экссудатавная эритема. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции но поводу катарак ты п глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин. В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании гамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно- следственной связи этих явлений с приемом тамсулознна представляется затруднительным.
Взаимодействие
При назначении гамсулозина вместе с атенололом, эпалаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении тамсулознна с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации гамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы гамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, иропраиолол, трихлормстиазид, хлормаднпои. амитриптилмн, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулознна в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарип могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермсита CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермсита CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (Стах) тамсулозина в 2,8 и 2.2 раза соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермсита CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6. приводило к увеличению максимальной концентрации (Стах) и площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соотве тственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение других антагонистов ?1 -адренорецепторов может привести к снижению АД.
Способ применения и дозы
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. У пациентов с нарушением функции печени и почек При почечной недостаточности, а также при печеночной недостаточности легкой н умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы.
Передозировка
Случаев острой передозировки препарата отмечено не было. Симптомы: теоретически возможно возникновение ортостатической гипотензии. Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, приём активированного угля или осмотического слабительного.
Особые указания
Как и при использовании других ?1 -адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулон® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор. пока указанные симптомы не исчезнут. Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулон®, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симп томы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА). Лечение препаратом Тамсулон® пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории больных нс проводилось. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильноетн радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1- 2 недели до операции но поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия 0.4 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную или в пачку из картона. По 10, 30 или 90 капсул во флаконы из полимерных материалов для лекарственных средств. укупоренные пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия или без него. На флаконы наклеивают этикетки из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную пачку. На пачку наносят маркировку типографским способом. Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные (10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные (10) - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные (10) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные (30) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные (90) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года: Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ФАРМ-СИНТЕЗ, ЗАО