Состав

Активное вещество: дисульфирам (тетурам) - 150 мг,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кислота стеариновая, кроскармеллоза натрия (примеллоза).

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакодинамика

Ингибирует ацетальдегидцегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола, увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления (приливы крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические, осложнения. Лечение симптоматическое.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама:

- Металлический вкус во рту

- Неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода).

- Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

- Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва,

- Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

- Головные боли.

- Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловыи спирт:

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит, у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат, обострение полиневрита.

При приме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне прима Тетурама развиваются тяжлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

-Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

- Изониазид: нарушения поведения и координации.

Производные 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

- Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

- Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

- Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

- Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя.

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 150-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40 % этанола (водки) после прима 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Передозировка

Угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические, осложнения. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.