Состав

на 1,0 мл препарата:

Тимолол-Беталек 0,25%

Активное вещество: тимолола малеат (в пересчете на основание) 25 мг Тимо л ол-Беталек 0,5%

Активное вещество: тимолола малеат (в пересчете на основание) 50 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

капли глазные

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакодинамика

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление, за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч, продолжительность действия - 24 ч. Не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Фармакокинетика

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Максимальная концентрация во влаге передней камеры достигается через 1-2 часа. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Максимальная концентрация (С mах ) в плазме крови определяется через несколько минут после инстилляции. Около 60-80% подвергается метаболизму в плазме крови. Выведение метаболитов - преимущественно с мочой. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его С mах в плазме взрослых.

Показания к применению

Открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в комбинации с мистиками), вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий, в период подготовки к операции), офтальмогипертензия.

Противопоказания

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота,

головокружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В случае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма можно вводить изопреналин 1-4 г в/в в течение 10 минут, для лечения артериальной гипотензии - добутамин 200-400 мкг в/в. Для купирования бронхоспазма применяют атропин.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.

Системные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия,

брадиаритмия, нарушения сердечной проводимости, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди , преходящие нарушения мозгового кровообращения

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность,

Со стороны ЦНС: Парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость,

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея,

Аллергические реакции: крапивница, экзема, обострение псориаза,

Другое: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.

Взаимодействие

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином - возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля), с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами - возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, острая

левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония. Усиливает действие миорелаксантов (тимолол следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов). Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами). Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального . давления.

Выгодные сочетания (усиление гипотензивного эффекта):

Симпатомиметики, миотики, аналоги простагландинов F2a , ингибиторы карбоангидразы

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%.

Передозировка

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота,

головокружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В случае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма можно вводить изопреналин 1-4 г в/в в течение 10 минут, для лечения артериальной гипотензии - добутамин 200-400 мкг в/в. Для купирования бронхоспазма применяют атропин.

Особые указания

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать продукцию слезы, состояние эпителия роговицы, поля зрения.

Сразу после закапывания может снижаться острота зрения и замедляться скорость психических реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

При длительном применении тимолола возможно развитие тахифилаксии.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии препарат отменяется за 48 часов.

Форма выпуска

Капли глазные 0,25 % и 0,5 %.

По 10 мл во флакон-капельницы полимерные с навинчивающейся крышкой полимерной с контролем первого вскрытия. По 1 флакон-капельнице в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25С.

Срок годности

2 года. Срок годности после вскрытия флакона - 14 суток. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.