ТИМОЛОЛ-БУФУС
Состав
1 мл раствора содержит: активное вещество: тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг вспомогательные вещества: бензалкония хлорид -0,1 мг натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2-водный) - 5.4 мг динатрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещепный 12-водиый) -22,85 мг вода для инъекций -до 1 мл
Лекарственная форма
капли глазные
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект -через 1-2 непродолжительность действия - 24 ч.
Фармакокинетика
После инстилляции глазных капе ль. во влаге передней камеры глаза ТСmах - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Сmах в плазме взрослых.
Показания к применению
Глазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая) в качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная Глаукома (в комбинации с миотика- ми), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Противопоказания
Типерчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т,ч. в ацамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, AV блокада П-Ш, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет. С осторожностью: SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в т.ч, синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.
Побочные действия
Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиарит- мия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности головная боль, головокружение, сонливость галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета- адреноблокаторов. Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата). На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения вера- памила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления). С осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина. Ингибиторы CYPIID6 (в т.ч. хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тймолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета-адреноблокаторов, (в т.ч. снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Способ применения и дозы
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тршнота, рвота). Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.
Особые указания
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тймолола „возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление. Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их Цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз). Бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы симптомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз).
Форма выпуска
Капли глазные 0,25 %. По 1 мл, 2 мл в тюбик-капелышцы полимерные с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми крышками полимерными. На тюбик-капельницы наклеивают этикетки, или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик-капельницу методом каплеструйной печати. 1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбнк-капельниц по 1 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка: По 1 мл, 2 мл в тюбик-капелышцы полимерные с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми крышками полимерными. На тюбик-капельницы наклеивают этикетки, или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик-капельницу методом каплеструйной печати. 1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбнк-капельниц по 1 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте. После вскрытия использовать в течении 14 суток.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО