Состав

1 флакон 50 мл раствора для инфузий 12 мг/мл содержит

активное вещество: меглуминовую соль тиоктовой кислоты - 1167,70 мг (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты), вспомогательные вещества: макрогол 300 - 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого или желтовато-зеленого цвета.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы).

В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот.

В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Фармакокинетика

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10 - 11 мин, максимальная концентрация составляет около 20 мкг/мл. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс - 10- 15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводится почками (80 - 90 %), в небольшом количестве - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 25 мин.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

Очень часто - более, чем у 1 из 10 проходящих лечение

Часто - менее, чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение

При случае - менее, чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение

Редко - менее, чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10000 проходящих лечение

Очень редко - менее, чем у 1 из 10000, включая отдельные случаи

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

очень редко: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, thr Со стороны иммунной системы:

в отдельных случаях: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока),

Со стороны центральной нервной системы:

очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений,

очень редко: судороги,

Со стороны органа зрения: очень редко: диплопия,

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

в отдельных случаях: аллергические реакции - крапивница, зуд, экзема, сыпь.

Прочие побочные реакции:

в отдельных случаях: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, в отдельных случаях: аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость,

очень редко: в случае быстрого введения препарата возможно повышение

внутричерепного давления (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания. Данные реакции проходят самостоятельно.

- Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина при одновременном приеме, а также вступает в реакцию с металлсодержащими препаратами, такими как препараты железа, магния.

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулозы (фруктозы).

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидных средств. Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH - группами. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

- В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их %г принимать, перед приемом препарата Тиогамма обязательно

проконсультируйтесь с врачом.

Способ применения и дозы

В начале терапии препарат Тиогамма раствор для инфузий вводят внутривенно в дозе 600 мг (1 флакон) в сутки в течение 2-4 недель. Флакон с препаратом вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т. к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. Инфузию производят непосредственно из флакона. Вводят медленно, около 1,7 мл/мин, в течение 30 мин.

Затем можно продолжить прием пероральной формы тиоктовой кислоты (Тиогамма, таблетки покрытые оболочкой) в дозе 600 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию. В единичных случаях при применении Тиогаммы у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции.

Потребление алкоголя во время терапии препарата Тиогамма снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет на способность к управлению автотранспортным средством и работу с другими механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 12 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше + 25 С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке годности.