ТИОТРИАЗОЛИН
Состав
В одной таблетке содержится: действующее вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) 100 мг (в пересчете на 100% вещество) вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Лекарственная форма
таблетки
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
Фармакодинамика
Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антигипоксантным и иммуномодулирующим действием. Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда аденозинтрифосфата. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода. Тиотриазолин применяют при лечении заболевании печени, учитывая его гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав. Воздействие морфолиния-метил-триазолил-тиоацетата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшает процессы метаболизма в миокарде. Снижают количество приступов стенокардии и количество принятых таблеток нитроглицерина с целью купирования приступов стенокардии (по результатам клинического исследования).
Фармакокинетика
После приема внутрь морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приема внутрь в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 ч. Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат выводится преимущественно почками.
Показания к применению
Токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные JIC, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и т.д.). Хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности. Хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени. Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к морфолиний-метил-триазолил-тиоацетату и другим вспомогательным компонентам препарата умеренные и тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) 60 мл/мин) (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не выявлен, однако в связи с отсутствием данных о применении препарата у беременных, назначение препарата Тиотриазолин® во время беременности не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Тиотриазолин® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10) часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, < 1/1000) очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по имеющимся данным). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота. Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень редко - головокружение, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмии. Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, бронхоспазм. Аллергические реакции: очень редко - реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек. Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница. Общие: очень редко - общая слабость, лихорадка.
Взаимодействие
Тиотриазолин® можно применять на фоне стандартной терапии гепатитов и стабильной стенокардии (нитраты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ?-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, агрегантные препараты, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины)).
Способ применения и дозы
Внутрь. Не разжевывая, запивая водой. Токсические поражения печени, хронический алкогольный гепатит: Тиотриазолин® назначают по 1-2 таблетки (100-200 мг) внутрь 3-4 раза в сутки. Хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени: Тиотриазолин® назначают по 1-2 таблетки (100-200 мг) внутрь 3-4 раза в сутки. Курс лечения 20-30 дней. Максимальная суточная доза 800 мг. Профилактика приступов стабильной стенокардии: назначают но 2 таблетки внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения - 8 недель. Решение о повторном курсе лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от тяжести и особенностей течения заболевания. Применение у пациентов с нарушениями функции почек У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК > 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 60 мл/мин) применение препарата Тиотриазолин® противопоказанно (см. раздел "Противопоказания"). Применение в педиатрии Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлены. Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет) Коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов. Лечение: при приеме внутрь большого количества препарата необходимо сделать промывание желудка. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии! В состав таблеток входит сахароза - 2,8 мг в одной таблетке, т.е. в максимальной суточной дозе (8 таблеток) содержится 22,4 мг сахарозы, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом. Применение препарата Тиотриазолин® у детей до 18 лет не рекомендуется (отсутствует отнят применения). При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в силу возрастного снижения функции почек, необходим периодический контроль креатинина, мочевины.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами не изучалось. Однако, учитывая возможный риск развития головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ОАО