ТОПАЛЕПСИН
Состав
Одна таблетка 25 мг содержит: активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 25 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 12,5 мг крахмал кукурузный - 7,5 мг крахмал прежелатинизированный - 12 мг лактозы моногидрат - 17,5 мг кросповидон - 2,5 мг кремния диоксид коллоидный - 1 мг кроскармеллоза натрия - 1,5 мг магния стеарат - 0,5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 2 мг, макрогол 6000 - 0,32 мг глицерол - 0,32 мг тальк - 0,68 мг титана диоксид - 0,432 мг краситель железа оксид красный - 0,008 мг лактозы моногидрат - 0,24 мг. Одна таблетка 50 мг содержит: активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 50 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг крахмал кукурузный - 15 мг крахмал прежелатинизированный - 24 мг лактозы моногидрат - 35 мг кросповидон - 5 мг кремния диоксид коллоидный - 2 мг кроскармеллоза натрия - 3 мг магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 4 мг, макрогол 6000 - 0,64 мг глицерол - 0,64 мг тальк - 1,36 мг титана диоксид - 0,864 мг краситель железа оксид красный - 0,016 мг лактозы моногидрат - 0,48 мг. Одна таблетка 100 мг содержит: активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 100 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг крахмал кукурузный - 30 мг крахмал прежелатинизированный - 48 мг лактозы моногидрат - 70 мг кросповидон - 10 мг кремния диоксид коллоидный - 4 мг кроскармеллоза натрия - 6 мг магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 8 мг, макрогол 6000 - 1,28 мг глицерол - 1,28 мг тальк - 2,72 мг титана диоксид - 1,728 мг краситель железа оксид красный - 0,032 мг лактозы моногидрат - 0,96 мг. Одна таблетка 200 мг содержит: активное вещество: топирамат в пересчете на 100% вещество - 200 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг крахмал кукурузный - 60 мг крахмал прежелатинизированный - 96 мг лактозы моногидрат - 140 мг кросповидон - 20 мг кремния диоксид коллоидный - 8 мг кроскармеллоза натрия - 12 мг магния стеарат - 4 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 16 мг, макрогол 6000 - 2,56 мг глицерол - 2,56 мг тальк - 5,44 мг титана диоксид - 3,456 мг краситель железа оксид красный - 0,064 мг лактозы моногидрат - 1,92 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-розового до розового с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМКА-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА-рецепторов препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDА-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрация Топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ. Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, уем у ацетазоламида, й вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1,2 г) - 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20- 30 мл/мин величина площади под кривой "концентрация - время" (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки -21ч. При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.
Показания к применению
В качестве монотерапии – впервые диагностированная эпилепсия. В качестве вспомогательного лекарственного средства у взрослых и детей старше 3 лет – парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
Побочные действия
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела. Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления. Возможно развитие аллергических реакций.
Взаимодействие
Снижает эффективность пероральных эстроген содержащих контрацептивов. Уменьшает AUC дигоксина на 12%. Не рекомендуется одновременный прием этанола или других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%. При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48% может потребоваться коррекция режима дозирования последнего. При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%. Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. У взрослых рекомендуемая доза – 100 мг/сут, максимальная суточная доза – 500 мг. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет – 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках – до 500 мг/сут. При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами у взрослых средняя суточная доза – 200-400 мг, кратность приема – 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг. При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза – 5-9 мг/кг за 2 приема. Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективным способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
Особые указания
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой. жидкости
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг. По 10 таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг или по 4 таблетки с дозировкой 200 мг в контурной ячейковой упаковке. По 28 таблеток с дозировкой 200 мг в банке из полипропилена или полиэтилена. Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 7 контурных ячейковых упаковок по 4 таблетки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
АКРИХИН