Состав

Таблетки для рассасывания, 05 мг:

Активное вещество: Рисперидон - 0,50 мг.

Вспомогательные вещества:

Маннитол - 27,80 мг, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер 1:2:1 - 1,50 мг, повидон-К25 - 0,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 4,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 3,00 мг, аспартам - 0,40 мг, кросповидон - 4,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,02 мг, ароматизатор мятный - 0,10 мг, ароматизатор ментоловый - 0,10 мг, кальция силикат - 7,50 мг, магния стеарат - 1,00 мг.

Таблетки для рассасывания, 1 мг:

Активное вещество:Рисперидон - 1,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Маннитол - 55,60 мг, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер 1:2:1 - 3,00 мг, повидон-К25 - 0,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 8,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 6,00 мг, аспартам - 0,80 мг, кросповидон - 8,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,04 мг, ароматизатор мятный - 0,20 мг, ароматизатор ментоловый - 0,20 мг, кальция силикат - 15,00 мг, кальция силикат - 15,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.

Таблетки для рассасывания, 2 мг:

Активное вещество: Рисперидон - 2,00 мг.

Вспомогательные вещества:

маннитол - 111,20 мг, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер 1:2:1 - 6,00 мг, повидон-К25 - 0,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 12,00 мг, аспартам - 1,60 мг, кросповидон - 16,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,08 мг, ароматизатор мятный - 0,40 мг, ароматизатор ментоловый - 0,40 мг, кальция силикат - 30,00 мг, магния стеарат - 4,00 мг.

 

 

Лекарственная форма

 

 

таблетки для рассасывания

 

Описание

 

 

Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

 

 

 

Фармакодинамика

 

 

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминовыми и альфа2- адренорецепторами. Рисперидон не обладает сродством с холинорецепторами. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

 

 

Фармакокинетика

 

 

Рисперидон полностью всасывается после прима внутрь и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперйдоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путм метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

После прима внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидонасоставляет около 3 ч, Т1/29-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 24ч.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 суток, а равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона - в течение 4-5 дней.

Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы, и имеет, широкий терапевтический диапазон.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объм распределения составляет от 1 до 2 л/кг. В плазме 88 % рисперидона (77% от этого количества представлены 9-гидрокси- рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа1-гликопротеинами).

Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почками и 14% - с желчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45 % от принятой дозы. Остальная часть - неактивные метаболиты.

Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печночной недостаточностью оставалась в норме.

 

 

 

Показания к применению

 

 

- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой,

- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях,

- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах,

- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах,

- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

 

 

 

Противопоказания

 

 

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала Q-T.

Лечение: обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.

Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Специфический антидот отсутствует. При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические средства.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

 

Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.

 

 

Побочные действия

 

 

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >,1/10 (более 10%),

часто от >, 1/100 до <, 1/10 (более 1%, но менее 10%),

нечасто от >, 1/1000 до <, 1/100 (более 0,1%, но менее 1%,)

редко от >,1/10000 до <, 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%)

очень редко от <, 1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%)

Со стороны системы кроветворения:

нечасто - нейтропения, тромбоцитопения,

очень редко - анемия, эозинофилия, агранулоцитоз,

Со стороны эндокринной системы:

очень редко - увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ),

Со стороны нервной системы:

часто - возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация,

нечасто - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания,

редко - экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ),

очень редко - поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции,

Со стороны органов чувств:

нечасто - нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах,

редко - глаукома, нечеткость зрения,

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - тахикардия (включая рефлекторную тахикардию),

нечасто - снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы,

Со стороны дыхательной системы:

часто - ринит, кашель,

нечасто - заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония,

редко - ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит,

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия,

редко - непроходимость кишечника,

Со стороны кожных покровов:

редко - сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация,

Со стороны мочевыделительной системы:

часто - недержание мочи,

нечасто - цистит,

Со стороны репродуктивной системы:

нечасто - галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла,

редко - гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия,

Со стороны костно-мышечной системы:

часто - боль в спине, боль в конечностях,

нечасто - мышечная слабость, миалгия, артралгия,

редко - рабдомиолиз,

Лабораторные показатели:

нечасто - гиперпролактинемия***,

очень редко - гипергликемия, повышение активности печночных трансаминаз,

Прочие:

редко - периферические отеки.

* Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).

** Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в том числе рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК)).

Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы, они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.

***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галакгореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.

 

 

Взаимодействие

 

 

Рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует оценить повторно и при необходимости уменьшить.Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые -адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона и других препаратов, активно связывающихся с белками плазмы крови, не происходит клинически значимого вытеснения препаратов из связи с белками плазмы.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают снижение артериального давления на фоне рисперидона.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, потому что сцепление активных метаболитов снижено.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на Фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении респиридона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.

Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-блокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.

Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется.

Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства IA, III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлоквин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, препараты лития и цисаприд. Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии. Одновременное применение этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему, дают аддитивное угнетение функции центральной нервной системы.

 

 

Способ применения и дозы

 

 

Таблетки для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Упаковку вскрыть, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, извлечь таблетку и немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение секунд и может проглатываться без воды. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей, не раскусывать и не разжевывать.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой

Взрослые и дети старше 15 лет

Препарат Торендо Ку-таб может применяться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная, и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не следует.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие). Нарушения психической деятельности (возбуждение, бред) или психотические симптомы

Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг 2 раза в сутки (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Пожилые пациенты

Начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Дети

Применение препарата Торендо Ку-таб у детей младше 15 лет противопоказано.

Длительное применение препарата Торендо Ку-таб у подростков старше 15 лет требует постоянного контроля врача.

Нарушение функции почек и/или печени

Терапию препаратом Торендо Ку-таб рекомендуется начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена на 0,5 мг рисперидона 2 раза в сутки до 1 - 2 мг в сутки. У этой группы пациентов препарат Торендо Ку-таб следует применять с осторожностью, до получения более полных сведений.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость Рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

 

 

Передозировка

 

 

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала Q-T.

Лечение: обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.

Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Специфический антидот отсутствует. При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические средства.

 

 

Особые указания

 

 

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

При шизофрении, в начале применения препарата Торендо Ку-таб, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациент переводится с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение препарата Торендо Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Риск развития мании и/или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного увеличения.

В связи с -адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Торендо Ку-таб. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

У пожилых пациентов с нарушениями функции печени и/или почек необходим тщательный подбор дозы и особое наблюдение.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, возможно, препарат Торендо Ку-таб может усугублять течение этого заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. При лечении пациентов с эпилепсией необходимо соблюдать осторожность.

Пища не влияет на всасывание препарата Торендо Ку-таб.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Препарат Торендо Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.

 

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

 

в период применения препарата Торендо Ку-таб необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, нарушения концентрации внимания и др. побочных эффектов.

 

 

Форма выпуска

 

 

Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.

 

 

Условия отпуска из аптек

 

 

По рецепту

 

 

Условия хранения

 

 

При температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

 

Срок годности

 

 

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

 

 

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

 

 

Производитель КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ

123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.