ТРАНЕКСАМ
Наличие в аптеках Курска
- Аптека "Гарант", Курск, Центральный округ, Ленина, 90/1 597.0 Руб.
- Аптека О2, Белгород, Стрелецкое пос., ул. Виноградная, д. 42 (возле магазина Пятерочка) 618.0 Руб.
- АПТЕКА "Компас" (ИП Тюпин Р.Н.), Курск, Центральный округ, ул. Радищева, д. 60/15 625.8 Руб.
Состав
1 табл. содержит транексамовая кислота 250 мг,
вспомогательные вещества: ядро МКЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала, тальк, кальция стеарат, аэросил,
оболочка гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000
Фармакодинамика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0.5, 1 и 2г - 3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной), проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакокинетика
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Показания к применению
- лечение и профилактика кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы,
- операции на органах грудной клетки,
- послеродовые кровотечения, ручное отделение последа,
- лейкоз,
- заболевания печени,
- осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
- наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
- воспалительные заболевания полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки, глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Транексаму, субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью:
- тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития,
- тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами),
- нарушение цветового зрения,
- гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком),
- почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты при беременности не проводилось, поэтому при назначении следует тщательно оценить предполагаемую пользу и потенциальный риск терапии.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.
- Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.
- Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 10001500 мг 23 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 10001500 мг 34 раза в сутки в течение 34 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 10001500 мг 34 раза в сутки. Продолжительность курса лечения 310 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 1214 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 10001500 мг 34 раза в сутки в течение 68 дней.
При кровотечениях во время беременности 250500 мг 34 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 10001500 мг 23 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления по 10001500 мг 23 раза в сутки в течение 39 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (в/в) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 10001500 мг 23 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при концентрации креатинина 250500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки, при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Особые указания
С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.
Срок годности
3 года.