ТРИХОПОЛ
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: метронидазол 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета с фаской с двух сторон и риской на одной стороне. Таблетки желтеют под воздействием света.
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytiсa, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Метронидазол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность не менее 80%. Наличие пищи снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Менее 20% препарата связывается с белками сыворотки крови. Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато- энцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых составляет около 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54 – 0,81 л/кг. Максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 1-3 часа. Около 30 – 60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит метронидазола (2-оксиметронидазол) также проявляет антибактериальное и противопротозойное действие. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч) при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч) у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28 – 30 недель – около 75 ч 32 – 35 недель – 35 ч, 36 – 40 недель – 25 ч, соответственно. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. Выводится почками 60 – 80% метронидазола (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6 – 15% примененной дозы. Почечный клиренс препарата составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста
Показания к применению
• Трихомониаз • бактериальный вагиноз • все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз) • лямблиоз • инфекции периодонта (в том числе, острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции) • анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к метронидазолу. • Лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином. • Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазольным производным, а также к любым другим ингредиентам препарата • лейкопения (в том числе в анамнезе) • органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия) • печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата) • беременность (I триместр) • период лактации • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода. Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит очень редко – отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит. Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги очень редко – энцефалопатия. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка. Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии. Со стороны кроветворной системы: лейкопения редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ крайне редко – ототоксичность гнойничковые высыпания.
Взаимодействие
Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому при одновременном назначении дозы этих препаратов необходимо уменьшать. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 недель). Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, не разжевывая. Трихомониаз Взрослые и дети старше 10 лет: По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки или 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3 – 4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 таблетки) утром и 1250 мг (5 таблеток) вечером или по 2000 мг (8 таблеток) в виде однократной суточной дозы. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров. Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки от 7 до 10 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7 дней. Бактериальный вагиноз Взрослые: По 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней или 2000 мг (8 таблеток) в виде однократной дозы. Одновременное лечение полового партнера не требуется. Амебиаз Инвазивные формы амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в том числе, амебная дизентерия) Взрослые и дети старше 10 лет: По 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки. Дети: от 3 до 7 лет – 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки от 7 до 10 лет – 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет обычно 5 дней. Амебиаз кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите Взрослые и дети старше 10 лет: По 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки. Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 5 – 10 дней. Амебный абсцесс печени и другие формы внекишечного амебиаза Взрослые и дети старше 10 лет: По 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки. Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Бессимптомное носительство цист Взрослые и дети старше 10 лет: По 375 – 750 мг (1,5 – 3 таблетки) 3 раза в сутки. Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 5 – 10 дней. Лямблиоз Взрослые и дети старше 10 лет: По 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 -7 дней или По 2000 мг (8 таблеток) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Дети: от 3 до 7 лет – 250 – 375 мг (1 – 1,5 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней или 500 – 750 мг (2 – 3 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5 дней или 1000 мг (4 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Инфекции периодонта Острый язвенный гингивит Взрослые и дети старше 10 лет: По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки от 7 до 10 лет – 125 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня. Острые одонтогенные инфекции Взрослые и дети старше 10 лет: По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3 – 7 дней. Инфекции, вызванные анаэробными бактериями Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только это становится возможным, лечение должно быть продолжено таблетками. Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг (2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки. Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение инфузионных растворов метронидазола. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Эрадикация Helicobacter pylori По 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г в сутки). Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве) Взрослые и дети старше 12 лет: По 250 – 500 мг (1 – 2 таблетки) 3 раза в сутки за 3 – 4 дня до операции. Через 1 – 2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза метронидазола должна быть уменьшена в 2 раза.
Передозировка
Летальная доза для человека неизвестна. Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги. В случае отравления применять симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью метронидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает. Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину. Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет. Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3 – 4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере, 48 часов после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу. Во время лечения метронидазолом моча может иметь темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг. 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29 Тел. (495) 702 95 06 факс (495) 702 95 03