ТРОМБОПОЛ
Состав
1 таблетка (75 мг) содержит: Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза 14,50 мг, крахмал кукурузный 9,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип С) 1,00 мг. Оболочка: гипромеллоза 2,00 мг, триэтилцитрат 0,80 мг, Акрилиз белый (кишечнорастворимое покрытие): метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 4,75 мг, тальк 1,19 мг, титана диоксид 1,08 мг, натрия лаурилсульфат 0,04 мг, кремния диоксид коллоидный 0,07 мг, натрия гидрокарбонат 0,07 мг. 1 таблетка (150 мг) содержит: Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 150,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза 29,00 мг, крахмал кукурузный 19,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип С) 2,00 мг. Оболочка: гипромеллоза 4,00 мг, триэтилцитрат 1,60 мг, Акрил-из белый (кишечнорастворимое покрытие): метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 9,50 мг, тальк 2,38 мг, титана диоксид 2,16 мг, натрия лаурилсульфат 0,08 мг, кремния диоксид коллоидный 0,14 мг, натрия гидрокарбонат 0,14 мг.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни. Ацетилсалициловая кислота (АСК) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Таблетки ТРОМБОПОЛ® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.
Фармакокинетика
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 часа от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. Максимальная концентрация в плазме наблюдается примерно через 2-3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата. Скорость системной абсорбции (AUC) составляет 56,42 мкг х час/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг х час/мл для таблеток 150 мг. Распределение Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Относительное распределение составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации. При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Метаболизм Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Выведение Период полувыведения (Т ?) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15- 20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У больных с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час
Показания к применению
• Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда • нестабильная стенокардия • профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения) • профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения • профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий) • профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) • желудочно-кишечное кровотечение • геморрагический диатез • бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК • сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более • беременность (I и III триместр) и период лактации • возраст до 18 лет. С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей – применение салицилатов в этих триместрах противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов. Дыхательная система: бронхоспазм. Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах. Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко). Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Взаимодействие
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств: • метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками • гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками • тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина) • дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции • гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками • вальпроевой кислоты, за счет вытеснения ее связи с белками • НПВП • сульфаниламидов (в том числе, ко-тримоксазола) • барбитуратов • соединений лития. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем. АСК ослабляет действие: • противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты • антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента • антагонистов альдостерона (например, спиронолактона) • «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 75 мг или 150 мг в сутки. Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 75 мг или 150 мг в сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 75 мг или 150 мг в сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 75 мг или 150 мг в сутки
Передозировка
Первыми симптомами передозировки ацетилсалициловой кислоты являются: тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Могут наблюдаться также такие симптомы, как: потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание). Симптомы легкой и среднетяжелой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза АСК составляет более 500 мг/кг. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо: • вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 часов после приема препарата, а в случае приема очень большой дозы – до 10 часов • для уменьшения абсорбции АСК необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых – 50-100 г, для детей – 30-60 г) • необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его • с целью ускорения выведения АСК через почки и при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7,0-7,5 • при очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ • в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему, например, барбитураты • пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). АСК может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства. При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата ТРОМБОПОЛ® и, вследствие этого, может снижать продолжительность жизни. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны желудочно- кишечного тракта должны принимать АСК в меньших дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 75 мг или 150 мг. По 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ/ПВДХ. По 3, 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять препарат после истечения срока годности
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29 Тел. (495) 702 95 06 факс (495) 702 95 03