Одна капсула содержит: активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг вспомогательные вещества: лактулоза 300,0 мг, повидон низкомолекулярный К17 7,5 мг, магния стеарат 4,5 мг, тальк 6,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения содержимого капсулы массой 600,0 мг. капсулы твердые желатиновые: корпус: титана диоксид 2,00 %, желатин до 100 %. крышка: краситель азорубин (Е 122) 0,05 %, титана диоксид 1,00 %, желатин до 100 %.
капсулы
Твердые желатиновые капсулы № 00 с белым корпусом и розовой крышкой. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLAI на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.
УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - около 2 часов. Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
- Первичный билиарный цирроз при от­сутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия) - Растворение мелких и средних холе­стериновых камней при функциони­рующем желчном пузыре - Билиарный рефлюкс-гастрит - Хронические гепатиты различного генеза - Первичный склерозирующий холангит - Кистозный фиброз (муковисцидоз) - Неалкогольный стеатогепатит - Алкогольная болезнь печени - Дискинезия желчевыводящих путей.
Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм. Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока. Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь. Обструкция желчевыводящих путей. Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника. Цирроз печени в стадии декомпенсации. Выраженная печеночная и почечная недостаточность. Панкреатит (активная фаза). Гиперчувствительность к препарату. Беременность, период лактации. Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).
Противопоказано.
Противопоказано детям с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата. Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни. При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.
Внутрь. При затрудненном глотании кап­сулу можно раскрыть и принимать ее со­держимое, запивая достаточным количе­ством жидкости. Растворение холестериновых желчных камней: Капсулы принимают вечером, перед от­ходом ко сну, запивая достаточным количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует: 2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг 3 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 80 кг 4 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 100 кг 5 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела свыше 100 кг. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного образова­ния камней рекомендуется прием препа­рата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза: Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется следующий режим при­менения:
Масса тела | Суточная доза | Утром | Днем | Ве­ че­ ром |
34-50 кг | 2 капсу­лы | 1 | | 1 |
51-65 кг | 3 капсу­лы | 1 | 1 | 1 |
66-85 кг | 4 капсу­лы | 1 | 1 | 2 |
86-110 кг | 5 капсул | 1 | 2 | 2 |
Свыше 110 кг | 6 капсул | 2 | 2 | 2 |
Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.
Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена. При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.
Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.
Капсулы 250 мг. Упаковка: По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 50, 100 капсул во флаконы из пластика с навинчиваемой крышкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой. Каждый флакон или банку, по 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
4 года Не использовать после истечения срока годности.
АВВА РУС, ОАО