Состав

1 капсула препарата содержит:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 55,5 мг, повидон - К30 - 16,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,625 мг, магния стеарат - 1,625 мг,

состав капсулы: титана диоксид - 1,94 мг, краситель синий патентованный 0,0153 мг, желатин - 95,0047 мг.

Лекарственная форма

капсулы

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка - гладкие блестящие голубого цвета. Содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКХ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы, уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах)при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С_mах достигается через 1-3 ч. Связь с белками высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсором Ромфарм УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование), образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии,

- хронические гепатиты различного генеза,

- холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный биллиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз),

- первичный неалкогольный стеатогепатит

- алкогольная болезнь печени,

- дискинезия желчевыводящих путей,

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Случаи передозировки УДХК не известны.

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (в том числе крапивница), абдоминальная боль, редко - кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат необходимо принимать регулярно.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг в сутки, рекомендуется всю суточную дозу препарата принимать однократно на ночь перед сном. Курс лечения - 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), первичном неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите препарат назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг, при необходимости средняя, суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе) обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг один раз в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Передозировка

Случаи передозировки УДХК не известны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонеактивными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового и рентгенологического исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжить применение УРОСОРОМ РОМФАРМ в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Если в течение 6 месяцев после начала терапии частичного растворения камней не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфотазы, ГГТ, концентрация билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Если желчный пузырь не может быть визуализирован в ходе рентгенографии, при обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. В недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности!